동아ST, 건선 경구약 '이코트로킨라' 외용제로…전신독성 차단 시도

동아에스티가 건선 치료제 이코트로킨라를 바르는 약(외용제)으로 개발할 가능성을 비임상 연구에서 확인했다.

동아에스티는 27일 미국 뉴올리언스에서 열린 미국약학과학자협회 연례학술대회에서 이코트로킨라 외용제의 생체 외 피부 투과·잔류 평가와 동물 모델 항염증 유효성 시험 결과를 발표했다. 학회는 25일부터 28일까지 진행된다.

이코트로킨라는 존슨앤드존슨과 프로타고니스트 테라퓨틱스가 공동 개발해 올해 3월 미국 식품의약국(FDA)으로부터 판상 건선 치료제로 승인받은 세계 최초의 경구용 거대고리형 펩타이드 인터루킨-23 수용체 길항제다.

글로벌 투자은행 뱅크오브아메리카는 이 경구제의 연간 최대 매출이 45억 달러에 이를 것으로 전망했다. 다만 경구 투여 약물은 혈액으로 흡수되는 전신 순환 과정을 거치면서 면역 신호 차단에 따른 전신 감염 위험이나 체내 잔류 리스크를 완전히 배제하기 어렵다.

동아에스티는 전신 부작용을 통제할 국소 제형화에 주목했다. 거대고리형 펩타이드 같은 고분자 단백질성 물질은 각질층과 표피로 이뤄진 피부 장벽을 뚫기 어려워 외용제 설계가 까다롭다.

회사는 생체 외 평가를 거쳐 이코트로킨라가 표피와 진피 조직에 효과적으로 머무는 독자 외용제 조성을 도출했다. 건선 유도 동물 모델 시험에서는 이 조성물이 국소 염증 병변을 개선하고 인터루킨-17A, 인터루킨-17F, 인터루킨-22의 유전자 발현을 억제하는 결과를 확보했다.

약물이 혈류로 빠져나가지 않고 피부 국소 부위에서만 선택적으로 염증 경로를 차단할 수 있음을 실험적으로 확인한 것이다.

이 같은 제형 전환은 상업적으로도 틈새를 형성할 수 있다. 건선 환자의 80% 이상은 경증에서 중등도 단계에 머물러 매일 약을 삼키거나 주사를 맞는 전신 치료제 대신 안전한 바르는 약을 선호한다.

글로벌 국소 도포 치료제 시장에서는 인사이트의 야누스키나아제 억제 외용제 옵젤루라가 2025년 기준 연간 약 6억 7800만 달러, 오가논의 외용제 브타마가 약 1억 2800만 달러의 매출을 올렸다.

다만 동물 모델 수준의 비임상 효능이 인체 피부에서도 동일하게 재현될지는 지켜봐야 한다. 사람 피부는 설치류보다 각질층이 두껍고 조직 치밀도가 높아 약물 투과율이 떨어지는 경향이 있다.

펩타이드 제형의 상온 장기 보관 안정성과 변성 방지, 도포 후 피부 자극성 검증도 임상 진입 단계에서 넘어야 할 기술적 과제다. 원천 특허를 침해하지 않으면서 국소 제형 특허를 독자 권리화하는 작업도 상용화의 관건이 될 전망이다.